ترخیص به چه معناست؟

 ترخیص کالا از گمرک دارو یک موضوع بسیار مهم در علم فارماکوکینتیک است. ترخیص کالا از گمرک دارو مشخص می کند که چه مقدار دارو باید تجویز شود، چند بار یک بیمار باید دوز مصرف شود و چگونه دو داروی متقابل بر بیمار تأثیر می گذارد. پاکسازی پارامتر PK اولیه بسیار شبیه به دوست خود، حجم توزیع است. ترخیص کالا از گمرک (CL) یک عامل تناسبی است که غلظت دارو اندازه گیری شده در بدن را با سرعت دفع مرتبط می کند. در اصطلاح ریاضی:

میزان حذف = CL * C(t)

در بیشتر موارد، CL ثابت در نظر گرفته می شود (خط قرمز). این بدان معنی است که میزان حذف (خط سبز) به نسبت مستقیم غلظت دارو اندازه گیری شده (خط آبی) تغییر می کند. این مفهوم مراحل ترخیص کالا در نمودار زیر نشان داده شده است:

برخی ممکن است بپرسند که "پاکسازی" یک دارو به چه معناست؟ کلیرنس مجموعه ای از فرآیندهایی است که توسط آن بدن دارو را از بدن خارج می کند. این به دو صورت کلی رخ می دهد.

متابولیسم - دارو می تواند متابولیزه شود یا به گونه های شیمیایی دیگر هزینه ترخیص کالا تبدیل شود.

دفع - دارو توسط یک عضو خاص (مانند کلیه ها) از بدن خارج می شود.

هنگامی که متابولیسم یا دفع اتفاق می افتد، دارو دیگر برای ایجاد اثر دارویی در بدن در دسترس نیست. متابولیسم اغلب در کبد انجام می شود. کبد پر از آنزیم‌هایی مانند سیتوکروم P450 است که دارو را به گونه‌های آب‌گریزتر تبدیل می‌کند که می‌توان آن را از بین برد. دفع زمانی اتفاق می افتد که دارو از خون یا پلاسما ترخیص کار گمرک خارج شود و در خارج از بدن قرار گیرد. کلیه اندام دفعی است. کلیه ها داروها را از خون گرفته و به سمت ادرار می برند.

در برخی موارد، کلیرانس دارو با غلظت دارو اندازه گیری شده در بدن تغییر می کند. به این وضعیت کلیرانس غیر خطی یا فارماکوکینتیک غیرخطی می گویند. اغلب این اتفاق زمانی رخ می دهد که دفع یا متابولیسم توسط یک مسیر آنزیمی واحد کنترل می شود که می تواند اشباع شود.

به طور خلاصه، ترخیص کالا از گمرک یک عامل تناسب است، درست مانند حجم توزیع. کلیرنس سرعت دفع را به غلظت اندازه گیری شده در بدن مرتبط می کند. پاکسازی تابعی از عملکرد اندام و کارایی است و برای هر دارویی متفاوت است.